Fluconazole

Generic Name: Fluconazole

Brand Names:

Availability: Over-the-Counter (OTC)

Drug Class: Azole antifungal

Therapeutic action

  • Antifungal

Indications

  • Oesophageal candidiasis
  • Moderate to severe oropharyngeal candidiasis
  • Secondary prophylaxis of recurrent candidiasis in immuno compromised patients
  • Cryptococcal meningitis, after treatment with amphotericin B + flucytosine or in combination with amphotericin B or flucytosine
  • Secondary prophylaxis of cryptococcal infections

Forms and strengths

  • 50 mg and 200 mg capsules50 mg/5 ml oral suspension

Dosage and duration

Oesophageal candidiasis, oropharyngeal candidiasis, secondaryprophylaxis of recurrentcandidiasis

  • Child 1 month and over: 3 to 6 mg/kg (max. 200 mg) once daily 
  • Adult: 50 to 200 mg (max. 400 mg) once daily

The treatment lasts 14 to 21 days for oesophageal candidiasis; 7 to 14 days for oropharyngeal candidiasis; as long as required for secondary prophylaxis.

Cryptococcal meningitis

 

 

After treatment with amphotericin B + flucytosine

 

Child

≥ 1 month

12 mg/kg once daily for 1 week

then 6 to 12 mg/kg once daily for  8 weeks Max. 800 mg once daily

 

Adult

1200 mg once daily for 1 week then 800 mg once daily for 8 weeks
or

 

 

 

In combination with amphotericin B

or flucytosine

 

 

Child

≥ 1 month

12 mg/kg once daily for 2 weeks (withamphotericin B orflucytosine)

then 6 to 12 mg/kg once daily for 8 weeks Max. 800 mg oncedaily

 

 

Adult

1200 mg once daily for 2 weeks (with amphotericin B or flucytosine)

then 800 mg once daily for 8 weeks

Secondary prophylaxis of cryptococcal infections

  • Child: 6 mg/kg (max. 200 mg) once daily, as long as required 
  • Adult: 200 mg once daily, as longas required

Contra-indications, adverse effects, precautions

  • Administer with caution to patients with hepatic or renal impairment, cardiac disorders (bradycardia, heart rhythm disorders, etc.).
  • Reduce the dose by half in patients with renal impairment.
  • May cause: gastrointestinal disturbances, headache, skin reactions sometimes severe, anaphylactic reactions; severe hepatic disorders, haematologic (leukopenia, thrombocytopenia) and cardiac disorders (QT-prolongation). Stop treatment in the event of anaphylactic reaction,hepatic disorders or severe skin reaction.
  • In the event of prolonged treatment,monitor hepatic function.
  • Do not administer simultaneously with rifampicin, administer 12 hours apart (rifampicin in the morning, fluconazole in the evening).
  • Avoid or monitor combination with:
    • drugs that prolong the QT interval (amiodarone, chloroquine, erythromycin, haloperidol, mefloquine, pentamidine, quinine);
    • warfarin, carbamazepine, phenytoin, rifabutin, benzodiazepines, calcium-channel blockers, certain antiretrovirals (e.g. nevirapine, zidovudine): increased plasma concentrations of these drugs.
  • Pregnancy and breast-feeding: to be used only in severe or life-threatening infections, particularly during the first trimester of pregnancy (risk of foetal malformations).

Remarks

  • As in neonates the half-life of fluconazole is prolonged, it should be administered every 72 hours (neonates < 14 days) or every 48 hours (neonates ≥ 14 days).
  • For the treatment of histoplasmosis, fluconazole is less effective than itraconazole. In patients unable to tolerate itraconazole, the dose of fluconazole is:
    • child: 10 to 12 mg/kg (max. 400 mg) once daily for 6 to12 weeks 
    • adult: 400 mg on D1 then 200 to 400 mg once daily for 6 to 12 weeks
  • For the treatment of genital candidiasis (vulvovaginitis, balanitis), fluconazole is only used if local treatment fails: 150 mg single dose in adults.

Storage

– Below 25 °C

Once reconstituted, oral suspension keeps for 2 weeks.